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医学专家:关于他汀药物的最全科普

发布时间:2022-06-23 03:31:00 阅读: 来源:渔线厂家
医学专家:关于他汀药物的最全科普

关于他汀,最常见的有这么几个问题:

✦他汀是治什么的?

✦什么人需要用他汀?

✦他汀怎么用,量越大越有效吗?

✦听说他汀非常伤肝,是真的吗?

一、他汀是治什么的?

简单来说,他汀就是用来降胆固醇的药,尤其是降低密度胆固醇(LDL-C即坏胆固醇的药)。人体80%的胆固醇由肝脏等器官合成,他汀降胆固醇的途径,是通过抑制肝脏合成胆固醇,所以其降至效果确切。

更确切地说,他汀是抗动脉粥样硬化药,它通过降LDL-C实现的最实在的效果是稳定斑块,延缓斑块进展,甚至逆转斑块。

医学工作者在通过降胆固醇防治动脉粥样硬化性心血管病(ASCVD),包括冠心病、缺血性卒中和外周动脉粥样硬化的漫长征程中,找到的第一个降低总死亡率的药物是他汀。

再进一步说,他汀是预防心血管疾病的药物。2016年11月13日,美国预防工作组(USPSTF)正式发布了他汀类药物用于成人心血管病一级预防的推荐声明(简称USPSTF声明),支持他汀用于心血管病一级预防。

他汀是一类抗动脉粥样硬化有效安全的一线用药,有人将之与青霉素发明视为一个级别的药物成就。

而且很多人不知道,他汀的安全性优于阿司匹林,因为它极少可能发生致残致死或不可逆转的严重不良反应。

普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有何区别?

1.它们的上市时间不同;

2.是否为天然产物:洛伐/辛伐他汀/普伐他汀是天然化合物,氟伐/阿托伐/匹伐/瑞舒伐他汀是人工半合成或全合成的化合物;

3.亲水亲脂性不同:洛伐/辛伐/阿托伐/匹伐他汀是脂溶性的,普伐/瑞舒伐他汀是水溶性的,氟伐他汀是两亲性的;

4.药代动力学不同;

5.降LDL-C幅度不同;

6.不良反应不同

二、什么人需要用他汀?

这里先要强调的是,用他汀是手段,不是目的,用他汀的目的是降脂。对于以下有需要长期控制胆固醇的人群,如果血脂不达标,需要考虑服用他汀。

(1)己患过ASCVD的病人,应将LDL-C降至1.8mmol/L以下;

(2)40岁以上的糖尿病患者,应将LDL-C降至2.6mmol/L以下;

(3)65岁以上高血压患者再加上以下危险因素:吸烟、微量白蛋白尿、颈动脉有粥样硬化斑块等,应将LDL-C降至2.6mmol/L以下;

(4)慢性肾病(终末期肾病除外),慢性肾病患者是ASCVD的高危患者,用他汀既必要,也安全。

三、他汀怎么用,量越大越有效吗?

他汀不宜用大剂量,也不需要大剂量。因为:

【用量翻倍效果不显著】

绝大多数需用他汀的患者无需用大剂量,因为即使他汀剂量翻倍,降LDL-C的疗效也仅增加6%。

【副作用风险大】

他汀的所有副作用都与剂量过大相关。更重要的是,用大剂量对中国患者的伤害更多、更大、更重。用同等剂量他汀,中国患者不良反应是欧洲患者的十倍,而且程度更重。

【价格昂贵】

美国的阿托伐他汀10mg与80mg等价,中国的80mg是10mg价格的8倍。

如果中小剂量他汀用后坏胆固醇未达标怎么办呢?

可以联合用药。比如说联合使用抑制小肠吸收胆固醇的药物依折麦布半片到一片(5-10mg)。前面已讲过他汀剂量翻倍,降坏胆固醇的效果仅增6%。

而联合用一片依折麦布可使降坏胆固醇作用增加20%,相当于他汀剂量三次翻倍。也就是说,阿托伐他汀10mg与依折麦布10mg合用降坏胆固醇的作用超过阿托伐他汀最大剂量80mg的疗效,而安全性大大增强。

为什么又提倡先用半片依折麦布呢?

因为半片该药降坏胆固醇的作用占到一片作用的70%。

如果服用一种出现了副作用怎么办,之后是否还需要服用他汀?

可以。可更换品种,从小剂量开始,逐渐调整剂量。

服用他汀,有什么注意事项?

大量饮酒与饮用大量西柚汁也可能增加他汀不良反应风险,需尽量避免。

四、听说他汀非常伤肝,是真的吗?

关于他汀,很多朋友最害怕的应该就是伤害肝肾了,更有人把它成为肝毒药。那么,他汀伤肝吗?它有哪些常见的副作用?

【关于肝毒性】

我国许多患者不敢服用,尤其不敢长期坚持服用他汀的主要顾虑是伤肝。前面提到过,肝脏是人体合成胆固醇最重要的器官,他汀的作用就是抑制肝脏合成胆固醇。服用他汀后,少数患者可能会有一过性肝酶轻度升高,其实这些情况大多不需停药。除非肝酶超过化验单上正常范围上限的三倍,应暂停药。一般停药后,肝酶可恢复正常。

另外,引起肝酶升高的原因还可能是脂肪肝,而脂肪肝在我国常见,这种情况下,如患者需用他汀,可以使用。但是活动性或急性期肝炎/肝病不宜用他汀。

【关于肾毒性】

美国FDA及新药申请局(NDAs)的数据表明,他汀类药物无明显的肾毒性,不会导致慢性肾脏疾病(CKD);来自SHARP研究结果表明,他汀类药物不会导致CKD患者肾功能恶化;使用他汀类药物可以降低CKD(1-5期)非透析患者的心血管事件及死亡风险。

【关于新发糖尿病】

其实这种情况,多见于本已是糖尿病未来的易发人群,如肥胖、代谢综合征、糖耐量异常的患者,并且与他汀剂量过大相关。但长期服用他汀每导致一例新发糖尿病同时可减少9个心脑血管疾病风险。利弊很明显,而且糖尿病可控。

另有研究证明,他汀类药物可能有助减少糖尿病人失明和截肢风险。哥本哈根大学医院的研究人员发现,服用他汀类药物的糖尿病患者,视力出现问题的几率降低40%,下肢出现神经损伤的几率低34%,出现坏疽的风险低12%。

【关于肌肉痛】

肌痛、肌乏力也是他听常见的副作用之一,一般症状轻微可继续服药。肌炎/肌病-肌痛/乏力伴查血伴有磷酸肌酸激酶增高,如升至大于正常上限5倍,应暂停他汀。

【关于老年痴呆】

他汀是否引起认知功能下降或老年痴呆?目前他汀已用于临床23年,没有这方面的证据。

【关于加速衰老】

近来有传闻,他汀加快衰老。这个传说不靠谱。

【关于新发肿瘤】

总体来说,他汀并未增加肿瘤发生风险。

循证来源:

胡大一著名心血管专家、北京大学人民医院教授、国家重点学科心血管内科负责人

郭艺芳河北省人民医院

寇威河南大学第一附属医院主管药师

张青霞首都医科大学宣武医院主管药师

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